پروپوفول یک بیهوشکنندهٔ تزریقی کوتاهاثر است که برای القا و نگهداشت بیهوشی، و نیز سدیشنِ رویهای در محیطهای مانیتوردار بهکار میرود. مزیت اصلیاش شروع اثر بسیار سریع (معمولاً در چند ده ثانیه) و خاموشی کوتاه پس از قطع دارو است؛ همین ویژگی باعث میشود عمق بیهوشی سدیشن را خیلی دقیق بشود کموزیاد کرد. مصرف آن نسخهمحور و مخصوص مراکز درمانی است.
کاربردهای اصلی در پزشکی
- القای بیهوشی عمومی و کمک به نگهداشت بیهوشی در اعمال جراحی
- سدیشن رویهای (اندوسکوپی، اقدامات سرپایی) در محیط مانیتوردار
- کنترل تهوعـاستفراغ مرتبط با بیهوشی بهعنوان اثر جانبی مفید
- سدیشن بیماران بخشهای ویژه (با پروتکلهای دقیق دوز و پایش)
عوارض جانبی
شدت عوارض در شروع درمان، افزایش دوز، سالمندان، هیپوولمی و بیماریهای قلبی تنفسی بیشتر است.
| دسته | عارضه | نکتهٔ عملی |
|---|---|---|
| شایع | افت فشار خون، برادیکاردی | پایش علائم حیاتی؛ مایعات و درمان حمایتی در صورت نیاز |
| شایع | آپنه/کُندی تنفس | آمادهبودن برای حمایت تنفسی در حین/پس از تزریق |
| شایع | درد/سوزش حین تزریق | رقیقسازی، تزریق داخل ورید بزرگتر یا لیدوکائین همراه |
| شایع | تهوع خفیف، حرکات میوکلونیک گذرا | اغلب گذرا و خودمحدودشونده |
| کمتر شایع | بثورات پوستی، تغییر رنگ ادرار (سبز/صورتی)، سردرد | کنترل علامتی و پایش |
| مهم | هیپرتریگلیسریدی/پانکراتیت در انفوزیونهای طولانی | پایش تریگلیسرید؛ بازبینی لاین تغذیه چرب |
| نادر ولی جدی | سندرم انفوزیون پروپوفول (PRIS): اسیدوز متابولیک، رابدومیولیز، نارسایی قلب/کلیه | خطر با دوزهای بالا و مدت طولانی؛ در شک، قطع دارو و درمان حمایتی |
| نادر ولی جدی | واکنش حساسیتی شدید، عفونت ناشی از آلودگی امولسیون | رعایت آسپتیک؛ استفاده در بازهٔ زمانی توصیهشده |
موارد منع مصرف پروپوفول
- حساسیت شناختهشده به پروپوفول یا اجزای فرمولاسیون
- استفاده خارج از محیط مانیتوردار و بدون دسترسی به راههوایی و احیا
- احتیاط جدی در سالمندان، هیپوولمی، نارسایی قلب کبد، و هنگام انفوزیونهای طولانی (پایش متابولیک و تریگلیسرید)
تداخلات دارویی و غذایی
Propofol با بسیاری از داروهای آرامبخش و بیهوشکننده «جمع اثر» دارد؛ یعنی وقتی با اوپیوئیدها، بنزودیازپینها، داروهای بیهوشی استنشاقی/تزریقی یا الکل همراه شود، احتمال خوابآلودگی عمیق، افت فشار و سرکوب تنفس بیشتر میگردد. داروهای کاهندهٔ فشار خون میتوانند افت فشار را تشدید کنند. در انفوزیونهای طولانی باید به افزایش تریگلیسرید و بار لیپید امولسیون توجه شود. دربارهٔ غذا، توصیهٔ اصلی پرهیز از الکل اطراف زمان دریافت دارو است.
- مضعّفهای CNS (اوپیوئیدها، بنزودیازپینها، پروپوفول دیگر، گازهای بیهوشی، داروهای خوابآور): دوز کمتر + مانیتورینگ نزدیک
- الکل: افزایش ریسک خواب عمیق و آپنه؛ پرهیز
- داروهای ضدفشارخون بتابلوکرها: افت فشار برادیکاردی بیشتر؛ آمادگی درمان حمایتی
- دگزمدتومیدین کلونیدین: جمع اثر در کندی ضربان و آرامبخشی؛ پایش دقیق
- انفوزیون طولانی: پایش تریگلیسرید و علائم PRIS؛ کاهش دوز/تعویض راهبرد در صورت لزوم
مقایسه انواع داروهای آرام بخش
| دارو | کلاس/مکانیسم | کاربردهای رایج | شروع اثر (IV) | مدت اثر (تکدوز) | متابولیسم/دفع | نکات مهم/عوارض شاخص |
|---|---|---|---|---|---|---|
| هیدرومورفون (Hydromorphone) | اپیوئید μ-آگونیست | ضددرد قوی حین/پس از عمل | ~۵ دقیقه | ۲–۴ ساعت | کبدی → گلوکورونیداسیون (H3G) | دپرسیون تنفسی؛ تجمع متابولیت در نارسایی کلیه |
| رِمیفنتانیل (Remifentanil) | اپیوئید μ-آگونیست | انفوزیون حین بیهوشی برای محرکهای کوتاهمدت | ~۱ دقیقه | ۳–۱۰ دقیقه | هیدرولیز توسط استرازهای بافتی/پلاسما (مستقل از کبد/کلیه) | درد برگشتی/هایپرآلژزی؛ سفتی قفسهسینه |
| آلفنتانیل (Alfentanil) | اپیوئید μ-آگونیست | بولوس/انفوزیون برای درد کوتاهمدت شدید | ۱–۲ دقیقه | ۱۰–۱۵ دقیقه | کبدی (CYP3A4) | تداخل با مهارکنندههای 3A4؛ سفتی قفسهسینه |
| سوفنتانیل (Sufentanil) | اپیوئید μ-آگونیست (بسیار قوی) | بیهوشی عمومی/قلبی، آنالژزی شدید | ۱–۳ دقیقه | ۲۰–۴۵ دقیقه | کبدی | دپرسیون تنفسی عمیق؛ پُرقدرت |
| میدازولام (Midazolam) | بنزودیازپین (مدولاتور GABA-A) | پیشدارو، سدیشن، آنسِزی، ضدتشنج | ۲–۳ دقیقه | ۳۰–۶۰ دقیقه | کبدی (CYP3A4) → متابولیت فعال | دپرسیون تنفسی با اپیوئید/پروپوفول؛ تجمع در سالمندان/چاقی |
| دیازپام (Diazepam) | بنزودیازپین | ضدتشنج، شلکننده عضلات، سدیشن | ۱–۳ دقیقه | طولانی (ساعتها تا روزها) | کبدی (CYP2C19/3A4) → متابولیتهای فعال | درد/ترومبوفلبیت تزریقی (حلال پروپیلنگلیکول)؛ تجمع |
| لورازپام (Lorazepam) | بنزودیازپین | آنسِزی قوی، ضدتشنج، پیشدارو | ۳–۵ دقیقه (اوج ۱۰–۲۰) | ۶–۸ ساعت | کونژوگه (گلوکورونیداسیون)، بدون متابولیت فعال | مناسبتر در اختلال کبدی؛ دپرسیون تنفسی |
| پروپوفول (Propofol) | خوابآور GABAergic | القـا/نگهداری بیهوشی، سدیشن؛ ضدتهوع | ۳۰–۴۵ ثانیه | ۵–۱۰ دقیقه | کبدی + خارجکبدی، کلیرنس بالا | افت فشار، دپرسیون تنفسی، درد تزریق؛ سندرم انفوزیون (نادر) |
| تیئوپنتال (Thiopental) | باربیتورات | القای بیهوشی، ضدتشنج | ~۳۰–۴۰ ثانیه | ۵–۱۰ دقیقه (بازتوزیع) | کبدی؛ تجمع در چربی | افت فشار/تنفس؛ منع در پورفیری حاد |
خرید عمده از دوامدفارما
در وبسایت دوامدفارما این امکان را دارید که محصولات موردنظر خود را با شرایط ویژه و قیمت مناسب بهصورت عمده سفارش دهید. برای استعلام قیمت عمده و ثبت سفارش کافیست با ما در ارتباط باشید. توجه داشته باشید که تعداد سفارش بر قیمت نهایی اثرگذار است و هرچه حجم خرید بالاتر باشد، شرایط خرید برای شما مقرونبهصرفهتر خواهد بود.
بررسی علمی پروپوفول
پروپوفول یک تعدیلکنندهٔ آلوستریک مثبت گیرندهٔ GABA_A است که با افزایش هدایت کلریدی، مهار نورونی را تقویت میکند و در دوزهای بالاتر میتواند اثر شبهاگونیستی مستقیم هم نشان دهد. امولسیون لیپیدی دارو (حاوی روغن سویا، گلیسرول، لسیتین تخممرغ) رسانش سریع به مغز را تسهیل میکند و به همین دلیل شروع اثر وریدی در ~۳۰ ثانیه و خاموشی بالینی چند دقیقهای پس از قطع مشاهده میشود. پروفایل فارماکوکینتیک با توزیع بسیار سریع، کلیرانس بالا و متابولیسم عمدتاً کبدی (به همراه متابولیسم خارجکبدی) توضیحدهندهٔ همین «تیترپذیری» بالاست؛ در انفوزیونهای بسیار طولانی، context-sensitive half-time افزایش مییابد، اما اثر بالینی معمولاً کوتاه میماند. (NCBI)
از منظر ایمنی و شواهد، پروپوفول باید توسط افراد آموزشدیده در محیط مانیتوردار مصرف شود. سندرم انفوزیون پروپوفول (PRIS) با دوزهای بالا و مدت طولانی (معمولاً بیش از ۴ mg/kg/h و >۴۸ ساعت) و در بیماران بحرانی دیده میشود و با اسیدوز، رابدومیولیز، نارسایی قلبی/کلیوی و هیپرتریگلیسریدی شناخته میشود؛ پایش دقیق و محدودیت دوز/مدت توصیه میگردد. دربارهٔ حساسیت غذایی، برچسبهای قدیمی برخی کشورها به حساسیت به «تخممرغ/سویا» اشاره دارند، اما دادههای اخیر آلرژی و مطالعات بالینی نشان میدهد آلرژی معمول به تخممرغ/سویا بهتنهایی منع مطلق مصرف نیست و تصمیم باید با توجه به سابقهٔ آنافیلاکسی و ارزیابی آلرژیست باشد. (PMC)
سوالات متداول
اثر پروپوفول چقدر سریع شروع میشود و چه مدت میماند؟
بهصورت وریدی معمولاً در چند ده ثانیه آغاز میشود؛ پس از بولوس، اثر بالینی چند دقیقه میماند و با انفوزیون میتوان آن را دقیق تنظیم کرد.
آیا استفادهٔ طولانیمدت باعث اعتیاد میشود؟
خیر، پروپوفول مخدر نیست و وابستگی کلاسیک ایجاد نمیکند؛ بااینحال سوءمصرف دارویی در خارج از چارچوب پزشکی میتواند خطرناک و کشنده باشد.
آیا سالمندان یا افراد با بیماری خاص میتوانند مصرف کنند؟
بله، اما با دوز آغازین کمتر و پایش نزدیک؛ در هیپوولمی، نارسایی قلب/کبد و بیماریهای تنفسی خطر افت فشار و آپنه بیشتر است.
پروپوفول نسبت به سایر داروهای بیهوشی چه مزایا و معایبی دارد؟
مزایا: شروع بسیار سریع، خاموشی کوتاه، ضدتهوعی نسبی و تیترپذیری بالا.
معایب: افت فشار/برادیکاردی، سرکوب تنفسی، درد حین تزریق و خطر PRIS در انفوزیونهای طولانی.
نقد و بررسیها
هنوز بررسیای ثبت نشده است.