دیازپام (Diazepam) از خانوادهٔ بنزودیازپینهاست و برای کنترل اضطراب، آرامسازی بیمار در فرایندهای تشخیصیدرمانی، شل کردن عضلات در اسپاسمهای حاد، و کمک در مدیریت تشنج بهکار میرود. شروع اثر آن نسبتاً سریع است و بهدلیل ماندگاری متابولیتهای فعالش، در برخی بیماران اثر آرامبخشی طولانیتری احساس میشود. مصرف باید نسخهمحور و در افراد پرخطر با پایش دقیق انجام شود.
کاربردهای اصلی در پزشکی
- کنترل کوتاهمدت اضطراب یا بیقراری شدید
- سدیشن رویهای در اندوسکوپی، دندانپزشکی و اقدامات سرپایی با مانیتورینگ
- شلکنندگی عضلات در اسپاسمهای حاد اسکلتی عضلانی
- کمک در مدیریت تشنج و برخی موارد ترک الکل طبق پروتکل پزشک
- پیشدارو در برخی اعمال برای کاهش اضطراب و ایجاد فراموشی رو به جلو
عوارض جانبی دیازپام
مثل سایر بنزودیازپینها، دامنهٔ عوارض از خفیف تا مهم متغیر است و در شروع درمان، افزایش دوز، سالمندان و بیماران با مشکلات کبدی/تنفسی شایعتر میشود.
| دسته | عارضه | نکتهٔ عملی |
|---|---|---|
| شایع | خوابآلودگی، گیجی، کندی واکنش، ناپایداری تعادل | تا پایدار شدن اثر از رانندگی و کارهای دقیق خودداری شود |
| شایع | تهوع/استفراغ، خشکی دهان، دوبینی | معمولاً گذرا؛ در صورت تداوم با پزشک مشورت شود |
| شایع | ضعف یا شلشدن عضلانی | در سالمندان خطر افتادن را بالا میبرد؛ احتیاط هنگام راهرفتن |
| کمتر شایع | افت فشار خون، اختلال تنفس (بهویژه همراه داروهای خوابآور/الکل) | نیازمند پایش علائم حیاتی در بیماران پرخطر |
| کمتر شایع | واکنشهای پارادوکسیک: بیقراری، پرخاشگری، توهم | دوز را ارزیابی و در صورت نیاز دارو را تغییر دهید |
| مهم | وابستگی و علائم ترک در مصرف طولانی یا قطع ناگهانی | مصرف کوتاهمدت، بازبینی منظم، قطع تدریجی با نظر پزشک |
موارد منع مصرف دیازپام
- حساسیت شناختهشده به دیازپام یا سایر بنزودیازپینها
- گلوکوم زاویه بسته درماننشده
- شوک، کما، سرکوب شدید تنفسی یا نارسایی تنفسی کنترلنشده
- احتیاط جدی در بارداری و شیردهی، نارسایی کبد/کلیه، آپنه خواب و سالمندان (شروع با دوز کمتر و پایش نزدیک)
تداخلات دارویی و غذایی
همزمانی دیازپام با الکل، مسکنها، داروهای خوابآور و آرامبخشها میتواند خوابآلودگی را خیلی بیشتر کند و خطر سرکوب تنفسی را بالا ببرد. برخی آنتیبیوتیکها و ضدقارچها اثر دیازپام را تقویت میکنند و بعضی داروهای ضدصرع و ضدسل از اثر آن میکاهند. مصرف خوراکی همراه گریپفروت هم میتواند غلظت دارو را بالا ببرد. پیش از مصرف، فهرست همهٔ داروها، مکملها و گیاهان دارویی را به پزشک/داروساز اطلاع بدهید.
- الکل، داروهای خوابآور و آرامبخشها مانند بنزودیازپینهای دیگر و داروهای بیهوشی: فقط با نظر پزشک، دوز پایینتر و مانیتورینگ.
- مسکنها مانند مورفین، فنتانیل، کدئین و ترامادول: احتمال خواب عمیق و کندی تنفس بیشتر میشود؛ پایش نزدیک لازم است.
- برخی آنتیبیوتیکها و ضدقارچهای قوی (مثل ماکرولیدها و آزولها) و بعضی داروهای ضد HIV: امکان افزایش اثر و عوارض؛ نیاز به تنظیم دوز.
- داروهای ضدصرع و داروهای ضِد سل (مثل کاربامازپین، فنیتوئین، ریفامپین): کاهش اثر؛ ممکن است به تغییر دوز یا جایگزین نیاز باشد.
- گریپفروت و آب گریپفروت: افزایش غلظت خوراکی؛ تا ۲۴–۴۸ ساعت قبل و بعد از مصرف خوراکی دیازپام پرهیز شود.
- علف چای (سنجان) و برخی گیاهان: میتواند اثر را کم کند؛ مصرف همزمان را اطلاع دهید.
مقایسه انواع داروهای آرام بخش
| دارو | کلاس/مکانیسم | کاربردهای رایج | شروع اثر (IV) | مدت اثر (تکدوز) | متابولیسم/دفع | نکات مهم/عوارض شاخص |
|---|---|---|---|---|---|---|
| هیدرومورفون (Hydromorphone) | اپیوئید μ-آگونیست | ضددرد قوی حین/پس از عمل | ~۵ دقیقه | ۲–۴ ساعت | کبدی → گلوکورونیداسیون (H3G) | دپرسیون تنفسی؛ تجمع متابولیت در نارسایی کلیه |
| رِمیفنتانیل (Remifentanil) | اپیوئید μ-آگونیست | انفوزیون حین بیهوشی برای محرکهای کوتاهمدت | ~۱ دقیقه | ۳–۱۰ دقیقه | هیدرولیز توسط استرازهای بافتی/پلاسما (مستقل از کبد/کلیه) | درد برگشتی/هایپرآلژزی؛ سفتی قفسهسینه |
| آلفنتانیل (Alfentanil) | اپیوئید μ-آگونیست | بولوس/انفوزیون برای درد کوتاهمدت شدید | ۱–۲ دقیقه | ۱۰–۱۵ دقیقه | کبدی (CYP3A4) | تداخل با مهارکنندههای 3A4؛ سفتی قفسهسینه |
| سوفنتانیل (Sufentanil) | اپیوئید μ-آگونیست (بسیار قوی) | بیهوشی عمومی/قلبی، آنالژزی شدید | ۱–۳ دقیقه | ۲۰–۴۵ دقیقه | کبدی | دپرسیون تنفسی عمیق؛ پُرقدرت |
| میدازولام (Midazolam) | بنزودیازپین (مدولاتور GABA-A) | پیشدارو، سدیشن، آنسِزی، ضدتشنج | ۲–۳ دقیقه | ۳۰–۶۰ دقیقه | کبدی (CYP3A4) → متابولیت فعال | دپرسیون تنفسی با اپیوئید/پروپوفول؛ تجمع در سالمندان/چاقی |
| دیازپام (Diazepam) | بنزودیازپین | ضدتشنج، شلکننده عضلات، سدیشن | ۱–۳ دقیقه | طولانی (ساعتها تا روزها) | کبدی (CYP2C19/3A4) → متابولیتهای فعال | درد/ترومبوفلبیت تزریقی (حلال پروپیلنگلیکول)؛ تجمع |
| لورازپام (Lorazepam) | بنزودیازپین | آنسِزی قوی، ضدتشنج، پیشدارو | ۳–۵ دقیقه (اوج ۱۰–۲۰) | ۶–۸ ساعت | کونژوگه (گلوکورونیداسیون)، بدون متابولیت فعال | مناسبتر در اختلال کبدی؛ دپرسیون تنفسی |
| پروپوفول (Propofol) | خوابآور GABAergic | القـا/نگهداری بیهوشی، سدیشن؛ ضدتهوع | ۳۰–۴۵ ثانیه | ۵–۱۰ دقیقه | کبدی + خارجکبدی، کلیرنس بالا | افت فشار، دپرسیون تنفسی، درد تزریق؛ سندرم انفوزیون (نادر) |
| تیئوپنتال (Thiopental) | باربیتورات | القای بیهوشی، ضدتشنج | ~۳۰–۴۰ ثانیه | ۵–۱۰ دقیقه (بازتوزیع) | کبدی؛ تجمع در چربی | افت فشار/تنفس؛ منع در پورفیری حاد |
خرید عمده از دوامدفارما
در وبسایت دوامدفارما این امکان را دارید که محصولات موردنظر خود را با شرایط ویژه و قیمت مناسب بهصورت عمده سفارش دهید. برای استعلام قیمت عمده و ثبت سفارش کافیست با ما در ارتباط باشید. توجه داشته باشید که تعداد سفارش بر قیمت نهایی اثرگذار است و هرچه حجم خرید بالاتر باشد، شرایط خرید برای شما مقرونبهصرفهتر خواهد بود.
بررسی علمی دیازپام (کاملاً تخصصی)
دیازپام یک 1,4-بنزودیازپین و تعدیلکنندهٔ آلوستریک مثبتِ گیرندهٔ GABA_A است که در محل بنزودیازپینیِ فصلِ مشترکِ زیرواحدهای α/γ اتصال مییابد؛ در حضور GABA بسامدِ گشایشِ کانال کلرید را افزایش داده و با هیپرپلاریزاسیون نورونی مهار سیناپسی را تقویت میکند. پیوند اثر–ساختار به زیرگونههای گیرنده نسبت داده میشود (α1 عمدتاً سدیشن و آمنزی؛ α2/α3 ضداضطراب و شلکنندگی)، هرچند دیازپام غیرانتخابی است. از منظر فارماکوکینتیک، پس از مصرف خوراکی >۹۰٪ جذب میشود؛ Tmax میانگین ۱–۱٫۵ ساعت (۰٫۲۵–۲٫۵ ساعت) و پروفایل غلظت–زمان دوفازه با فاز توزیعی اولیه با t1/2 ≈ ۱ ساعت مشاهده میشود. دارو بسیار لیپوفیل با اتصال پروتئینی ~۹۷–۹۹٪ و Vd ≈ ۰٫۸–۱٫۰ L/kg است؛ نیمهعمر حذف معمولاً در بازهٔ دهها ساعت گزارش میشود. (NCBI)
دیازپام عمدتاً توسط CYP3A4 و CYP2C19 به N-desmethyldiazepam (nordiazepam) و temazepam متابولیزه و سپس عمدتاً به oxazepam گلوکورونیده و دفع میشود؛ t1/2 ترمینال دیازپام تا ~۴۸ ساعت و برای nordiazepam تا ~۱۰۰ ساعت گزارش شده است، لذا در مصرف مزمن/سالمندان یا نارسایی کبدی امکان تجمع وجود دارد. پُلیمورفیسم CYP2C19 میتواند کلیرانس را کاهش دهد (شیوع poor metabolizerها در جمعیتها متفاوت است) و مواجهه را بالا ببرد. غذای با چربیِ متوسط جذب خوراکی را کند و Tmax را افزایش میدهد. برچسبهای ایمنیِ FDA نیز بر خطر افزودهٔ سدیشن/افسردگی تنفسی در هممصرفی با اوپیوئیدها و لزوم کمینهدُز و پایش مداوم تأکید دارند. (FDA Access Data)
سوالات متداول
اثر دیازپام چقدر سریع شروع میشود و چه مدت میماند؟
تزریقی در چند دقیقه آغاز میشود و خوراکی کمی دیرتر. اثر آرامبخشی معمولاً چند ساعت حس میشود و بهدلیل متابولیتهای فعال، در بعضی افراد طولانیتر تجربه میشود.
آیا مصرف طولانیمدت باعث اعتیاد میشود؟
بله. بهخصوص با مصرف مداوم یا دوزهای بالا؛ قطع دارو باید تدریجی و با نظر پزشک باشد.
آیا سالمندان یا افراد با بیماری خاص میتوانند مصرف کنند؟
بله، اما با دوز آغازین کمتر و پایش نزدیک؛ در مشکلات کبدی/تنفسی یا خطر افتادن باید احتیاط بیشتری شود.
دیازپام نسبت به سایر داروهای آرامبخش چه مزایا و معایبی دارد؟
مزایا: اثر ضداضطراب، شلکنندگی عضلانی، کمک در تشنج و سدیشن رویهای. معایب: احتمال وابستگی، خوابآلودگی طولانیتر بهعلت متابولیتهای فعال و تداخلات قابلتوجه با داروها و الکل.
نقد و بررسیها
هنوز بررسیای ثبت نشده است.