کاربردهای اصلی در پزشکی
نالبوفین یک مُسکن اوپیوئیدی «مختلط» است که برای درد متوسط تا شدید بهکار میرود؛ علاوه بر کنترل درد پیش و پس از عمل، میتواند بهعنوان مکمل در بیهوشی متعادل و نیز برای کاهش دردِ زایمان تجویز شود. بهخاطر ویژگی گیرندهای خاص، در برخی شرایط برای کاهش خارش و تهوع ناشی از اوپیوئیدهای نخاعی نیز استفاده شده است، هرچند تصمیمگیری دربارهٔ کاربردهای تکمیلی باید توسط تیم درمان و مطابق برچسب دارو انجام شود.
تسکین مؤثر درد متوسط تا شدید در محیطهای بیمارستانی
Ceiling effect بر دپرسیون تنفسی بهدلیل پروفایل گیرندهای (آگونیست κ / آنتاگونیست نسبی μ)؛ ریسک تنفسی معمولاً پایینتر از اوپیوئیدهای تماماگونیست
خارش و تهوع کمتر نسبت به بسیاری از اوپیوئیدهای کامل
قابلیت کاهش خارش ناشی از اوپیوئیدهای نخاعی/اپیدورال (در برخی پروتکلها)
شروع اثر سریع و مدت اثر متوسط (معمولاً ۳–۶ ساعت)؛ مناسب برای دردهای حادِ حین و پس از عمل
کارآمد بهعنوان مکمل در بیهوشی متعادل و آرامبخشی فرایندی
در درد زایمان، در برخی مراکز بهعنوان گزینهٔ مسکن با پروفایل تنفسی نسبتاً مطلوب برای مادر/نوزاد استفاده میشود
کاهش احتمال سرخوشی (euphoria) نسبت به اوپیوئیدهای تماماگونیست؛ پتانسیل سوءمصرف عموماً کمتر
امکان کاهش نیاز به اوپیوئیدهای کامل وقتی بهصورت هوشمندانه در طرح ضددرد چنددارویی استفاده شود
عوارض جانبی نالبوفین
شایعترین عوارض نالبوفین شامل خوابآلودگی، سرگیجه، تعریق، تهوع و استفراغ است و مانند سایر اوپیوئیدها امکان کاهش تنفس وجود دارد؛ با این حال بهدلیل پروفایل «آگونیست-آنتاگونیست»، گرایش به کمتر شدن خارش و تهوع نسبت به برخی اوپیوئیدهای تماماگونیست گزارش شده است. به علت آنتاگونیسم نسبی گیرنده μ، در افراد وابسته به اوپیوئیدهای کامل ممکن است علائم ترک آشکار شود؛ بنابراین در این گروه باید با احتیاط ویژه و تحت نظر دقیق بهکار رود.
موارد منع مصرف و احتیاطها
این دارو در صورت حساسیت دارویی، دپرسیون شدید تنفسی/آسم فعال و انسداد یا ایلئوس روده منع مصرف دارد. در سالمندان، نارسایی کبدی/کلیوی، بیماریهای تنفسی، بارداری و حین زایمان باید با ارزیابی دقیق خطر–فایده و پایش نزدیک مصرف شود، زیرا گزارشهایی از تغییرات ضربان قلب جنین وجود دارد. مهمتر اینکه بهدلیل ویژگی گیرندهای، مصرف در بیمارانی که بهطور مزمن اوپیوئید کامل دریافت میکنند میتواند ترک القا کند و لازم است با برنامهریزی بالینی دقیق مدیریت شود.
تداخلات دارویی و غذایی
همراهی نالبوفین با الکل، بنزودیازپینها و سایر سرکوبگرهای سیستم عصبی مرکزی اثر خوابآوری و خطر کاهش تنفس را بهصورت افزایشی بالا میبرد و باید از آن پرهیز یا با نظارت دقیق انجام شود. همراهی با داروهای سروتونرژیک ممکن است به سندرم سروتونین منجر شود؛ ترکیب با آنتیکولینرژیکها نیز میتواند یبوست و احتباس ادرار را تشدید کند. استفادهٔ همزمان با اوپیوئیدهای تماماگونیست (مثل مورفین/فنتانیل) ممکن است اثر ضد درد آنها را تضعیف یا در افراد وابسته ترک ایجاد کند؛ بنابراین مدیریت درد در این شرایط باید تخصصی و موردبهمورد باشد.
| گروه/ماده | نمونهها | مکانیسم | پیامد بالینی |
|---|---|---|---|
| مهارکنندههای CYP2D6 | فلوکستین، پاروکستین، بوپروپیون | ↓ M1 فعال / تغییر نسبت متابولیتها | کاهش اثر ضد درد یا نوسان اثر + خطر عوارض |
| مهارکنندههای CYP3A4 | کتوکونازول، ماکرولیدها | ↑ سطح ترامادول | افزایش عوارض / سدیشن |
| القاکنندههای CYP3A4/2B6 | ریفامپین، کاربامازپین، فنیتوئین | ↑ متابولیسم ترامادول | کاهش اثر / عود درد |
| داروهای سروتونرژیک | SSRI/SNRI/TCA، تریپتان، MAOI، لاینزولید/متیلنبلو | ↑ سروتونین | سندرم سروتونین |
| CNS Depressants | بنزودیازپینها، الکل، سایر اوپیوئیدها | اثر افزایشی CNS | دپرسیون تنفسی / کما |
| کاهنده آستانه تشنج | بوپروپیون، TCAها، آنتیسایکوتیکها | ↓ آستانه تشنج | تشنج |
خرید عمده از دوامدفارما
در وبسایت دوامدفارما این امکان را دارید که محصولات موردنظر خود را با شرایط ویژه و قیمت مناسب بهصورت عمده سفارش دهید. برای استعلام قیمت عمده و ثبت سفارش کافیست با ما در ارتباط باشید. توجه داشته باشید که تعداد سفارش بر قیمت نهایی اثرگذار است و هرچه حجم خرید بالاتر باشد، شرایط خرید برای شما مقرونبهصرفهتر خواهد بود.
بررسی علمی نالبوفین (Nalbuphine)
Nalbuphine یک اوپیوئید با الگوی آگونیستِ κ و آنتاگونیست/آگونیست نسبیِ μ است؛ این پروفایل گیرندهای معمولاً آنالژزی مؤثر را همراه با «سقف نسبی» برای دپرسیون تنفسی فراهم میکند. بهدلیل جزء آنتاگونیستی بر گیرنده μ، در افراد وابسته به اوپیوئیدهای تماماگونیست ممکن است ترک القاشده رخ دهد یا اثر آن داروها کاهش یابد. از نظر بالینی، شروع اثر وریدی طی چند دقیقه و دوام اثر حدود ۳–۶ ساعت گزارش شده است.
متابولیسم عمدتاً کبدی (گلوکورونیداسیون و مسیرهای CYP) است و دفع کلیوی انجام میشود؛ بنابراین در اختلال کبد/کلیه نیاز به ارزیابی و پایش نزدیک وجود دارد. در مقایسه با اوپیوئیدهای کامل، برخی مطالعات به شیوع کمتر خارش و تهوع اشاره کردهاند، هرچند خطر دپرسیون تنفسی و سایر عوارض همچنان مطرح است. (ncbi.nlm.nih.gov)
مقایسه انواع آرام بخش
سؤالات متداول
1. اثر نالبوفین چقدر سریع شروع میشود و تا چه مدت میماند؟
شروع تزریقی ظرف چند دقیقه و دوام اثر معمولاً چند ساعت است.
2. آیا در افراد وابسته به اوپیوئیدهای قوی قابل استفاده است؟
با احتیاط زیاد؛ ممکن است ترک ایجاد کند یا اثر آنها را خنثی کند.
نقد و بررسیها
هنوز بررسیای ثبت نشده است.