لورازپام از خانوادهٔ بنزودیازپینهاست و برای آرامسازی بیمار، کاهش اضطراب، القای سدیشن کوتاهمدت در اقدامات تشخیصی–درمانی و کمک در کنترل تشنجها در محیط درمانی بهکار میرود. شروع اثر آن نسبتاً سریع است و در بسیاری از بیماران حس آرامبخشی یکنواخت و قابلپیشبینی ایجاد میکند. مصرف باید نسخهمحور باشد و در افراد پرخطر با پایش دقیق انجام شود.
کاربردهای اصلی لورازپام در پزشکی
- کاهش اضطراب و بیقراری شدید در کوتاهمدت
- سدیشن رویهای در اندوسکوپی، دندانپزشکی و اقدامات سرپایی با مانیتورینگ
- پیشدارو برای کاهش اضطراب و ایجاد فراموشی رو به جلو پیش از برخی اعمال
- کمک در مدیریت تشنجهای حاد طبق پروتکل و تشخیص پزشک
- کنترل اسپاسمهای حاد عضلانی در شرایط انتخابشده
عوارض جانبی
دامنهٔ عوارض از خفیف تا مهم متغیر است و در شروع درمان، افزایش دوز، سالمندان و بیماران با مشکلات کبدی تنفسی شایعتر دیده میشود.
| دسته | عارضه | نکتهٔ عملی |
|---|---|---|
| شایع | خوابآلودگی، گیجی، کندی واکنش، ناپایداری تعادل | تا پایدار شدن اثر از رانندگی و کار دقیق خودداری شود |
| شایع | تهوع/استفراغ، خشکی دهان، دوبینی | معمولاً گذرا؛ در صورت تداوم با پزشک مشورت شود |
| شایع | ضعف یا شلشدن عضلانی | در سالمندان خطر افتادن را افزایش میدهد؛ احتیاط در راهرفتن |
| کمتر شایع | افت فشار خون، کندی تنفس بهویژه همراه داروهای خوابآور/الکل | پایش علائم حیاتی در بیماران پرخطر |
| کمتر شایع | واکنشهای پارادوکسیک: بیقراری، پرخاشگری، توهم | ارزیابی دوبارهٔ دوز یا جایگزینی دارو در صورت بروز |
| مهم | وابستگی و علائم ترک در مصرف طولانی یا قطع ناگهانی | مصرف کوتاهمدت، بازبینی منظم، قطع تدریجی با نظر پزشک |
موارد منع مصرف
- حساسیت شناختهشده به لورازپام یا سایر بنزودیازپینها
- گلوکوم زاویه بسته درماننشده
- شوک، کما، سرکوب شدید تنفسی یا نارسایی تنفسی کنترلنشده
- احتیاط جدی در بارداری و شیردهی، نارسایی کبد/کلیه، آپنه خواب و سالمندان (شروع با دوز کمتر و پایش نزدیک)
تداخلات دارویی و غذایی
همزمانی لورازپام با الکل، مسکنها، داروهای خوابآور و آرامبخشها، خوابآلودگی را بسیار بیشتر میکند و خطر سرکوب تنفسی را بالا میبرد. از نظر متابولیسم، لورازپام عمدتاً در کبد به شکل غیرفعال گلوکورونیده میشود؛ بنابراین تداخلهای کلاسیک آن بیشتر با داروهایی است که این مسیر را مختل میکنند. والپروات و پروبنسید میتوانند غلظت و اثر لورازپام را افزایش دهند. پیش از مصرف، فهرست همهٔ داروها، مکملها و گیاهان دارویی را به پزشک یا داروساز اطلاع دهید.
- الکل و مضعّفهای CNS مانند اوپیوئیدها، بنزودیازپینهای دیگر و داروهای بیهوشی: فقط با نظر پزشک، دوز پایینتر و مانیتورینگ.
- والپروات: احتمال افزایش سطح و اثر لورازپام؛ معمولاً نیاز به کاهش دوز و پایش نزدیک.
- پروبنسید: کند شدن دفع و افزایش اثر؛ معمولاً نیاز به کاهش دوز.
- برخی داروهای ضدصرع یا آرامبخش دیگر: افزایش خوابآلودگی و کندی واکنش؛ تنظیم دوز و احتیاط در فعالیتهای دقیق.
- گیاهان و مکملهای آرامبخش: احتمال تشدید خوابآلودگی؛ مصرف همزمان را اطلاع دهید.
مقایسه انواع داروهای آرام بخش
| دارو | کلاس/مکانیسم | کاربردهای رایج | شروع اثر (IV) | مدت اثر (تکدوز) | متابولیسم/دفع | نکات مهم/عوارض شاخص |
|---|---|---|---|---|---|---|
| هیدرومورفون (Hydromorphone) | اپیوئید μ-آگونیست | ضددرد قوی حین/پس از عمل | ~۵ دقیقه | ۲–۴ ساعت | کبدی → گلوکورونیداسیون (H3G) | دپرسیون تنفسی؛ تجمع متابولیت در نارسایی کلیه |
| رِمیفنتانیل (Remifentanil) | اپیوئید μ-آگونیست | انفوزیون حین بیهوشی برای محرکهای کوتاهمدت | ~۱ دقیقه | ۳–۱۰ دقیقه | هیدرولیز توسط استرازهای بافتی/پلاسما (مستقل از کبد/کلیه) | درد برگشتی/هایپرآلژزی؛ سفتی قفسهسینه |
| آلفنتانیل (Alfentanil) | اپیوئید μ-آگونیست | بولوس/انفوزیون برای درد کوتاهمدت شدید | ۱–۲ دقیقه | ۱۰–۱۵ دقیقه | کبدی (CYP3A4) | تداخل با مهارکنندههای 3A4؛ سفتی قفسهسینه |
| سوفنتانیل (Sufentanil) | اپیوئید μ-آگونیست (بسیار قوی) | بیهوشی عمومی/قلبی، آنالژزی شدید | ۱–۳ دقیقه | ۲۰–۴۵ دقیقه | کبدی | دپرسیون تنفسی عمیق؛ پُرقدرت |
| میدازولام (Midazolam) | بنزودیازپین (مدولاتور GABA-A) | پیشدارو، سدیشن، آنسِزی، ضدتشنج | ۲–۳ دقیقه | ۳۰–۶۰ دقیقه | کبدی (CYP3A4) → متابولیت فعال | دپرسیون تنفسی با اپیوئید/پروپوفول؛ تجمع در سالمندان/چاقی |
| دیازپام (Diazepam) | بنزودیازپین | ضدتشنج، شلکننده عضلات، سدیشن | ۱–۳ دقیقه | طولانی (ساعتها تا روزها) | کبدی (CYP2C19/3A4) → متابولیتهای فعال | درد/ترومبوفلبیت تزریقی (حلال پروپیلنگلیکول)؛ تجمع |
| لورازپام (Lorazepam) | بنزودیازپین | آنسِزی قوی، ضدتشنج، پیشدارو | ۳–۵ دقیقه (اوج ۱۰–۲۰) | ۶–۸ ساعت | کونژوگه (گلوکورونیداسیون)، بدون متابولیت فعال | مناسبتر در اختلال کبدی؛ دپرسیون تنفسی |
| پروپوفول (Propofol) | خوابآور GABAergic | القـا/نگهداری بیهوشی، سدیشن؛ ضدتهوع | ۳۰–۴۵ ثانیه | ۵–۱۰ دقیقه | کبدی + خارجکبدی، کلیرنس بالا | افت فشار، دپرسیون تنفسی، درد تزریق؛ سندرم انفوزیون (نادر) |
| تیئوپنتال (Thiopental) | باربیتورات | القای بیهوشی، ضدتشنج | ~۳۰–۴۰ ثانیه | ۵–۱۰ دقیقه (بازتوزیع) | کبدی؛ تجمع در چربی | افت فشار/تنفس؛ منع در پورفیری حاد |
خرید عمده از دوامدفارما
در وبسایت دوامدفارما این امکان را دارید که محصولات موردنظر خود را با شرایط ویژه و قیمت مناسب بهصورت عمده سفارش دهید. برای استعلام قیمت عمده و ثبت سفارش کافیست با ما در ارتباط باشید. توجه داشته باشید که تعداد سفارش بر قیمت نهایی اثرگذار است و هرچه حجم خرید بالاتر باشد، شرایط خرید برای شما مقرونبهصرفهتر خواهد بود.
بررسی علمی
Lorazepam یک 1,4-بنزودیازپین و تعدیلکنندهٔ آلوستریک مثبت گیرندهٔ GABA_A است که در محل بنزودیازپینیِ فصل مشترک زیرواحدهای α/γ اتصال یافته و در حضور GABA بسامد گشایش کانال کلرید را افزایش میدهد؛ پیامد آن هیپرپلاریزاسیون و تقویت مهار سیناپسی در CNS است. از نظر فارماکوکینتیک، زیستفراهمی خوراکی حدود ۹۰ درصد، اتصال پروتئینی تقریباً ۸۵ درصد و نیمهعمر حذف میانگین حدود ۱۲ ساعت گزارش شده است؛ متابولیت اصلی لورازپامگلوکورونید با نیمهعمر حدود ۱۸ ساعت غیرفعال است و دارو بدون عبور از CYP مستقیماً UGT (بهویژه UGT2B7) گلوکورونیده و عمدتاً کلیوی دفع میشود. زمان رسیدن به اوج غلظت پس از مصرف خوراکی حدود ۲ ساعت است. (FDA Access Data)
از منظر شواهد درمانی و ایمنی، لورازپام در الگوریتمهای کنترل تشنج حاد بهعنوان یکی از گزینههای استاندارد اولیه در محیط درمانی ذکر شده است. هممصرفی با اوپیوئیدها با هشدار جدی دربارهٔ سدیشن عمیق و سرکوب تنفسی همراه است و باید فقط در صورت ضرورت و با دوز کم و پایش مداوم انجام شود. از نظر تداخلهای متابولیکی، والپروات با مهار گلوکورونیداسیون نیاز به کاهش دوز لورازپام دارد و پروبنسید نیز با کاهش کلیرانس میتواند سطح دارو را بالا ببرد؛ همچنین پلیمورفیسمهای UGT ممکن است واکنشپذیری فردی را تغییر دهند. (PMC)
سوالات متداول
اثر لورازپام چقدر سریع شروع میشود و چه مدت میماند؟
پس از تزریق وریدی در چند دقیقه و پس از مصرف خوراکی کمی دیرتر آغاز میشود. اثر بالینی معمولاً چند ساعت حس میشود و در برخی بیماران طولانیتر تجربه میشود.
آیا مصرف طولانیمدت باعث اعتیاد میشود؟
بله. با مصرف مداوم یا دوزهای بالا احتمال وابستگی وجود دارد و قطع باید تدریجی و با نظر پزشک باشد.
آیا سالمندان یا افراد با بیماری خاص میتوانند مصرف کنند؟
بله، اما با دوز آغازین کمتر و پایش نزدیک؛ در مشکلات کبدی/کلیوی یا تنفسی احتیاط بیشتری لازم است.
لورازپام نسبت به برخی آرامبخشهای دیگر چه مزایا و معایبی دارد؟
مزایا: اثر قابلپیشبینی، نبود متابولیتهای فعال مهم، مناسب برای سدیشن کوتاهمدت.
معایب: احتمال وابستگی، خوابآلودگی و تداخل با والپروات و پروبنسید، نیاز به مانیتورینگ در مصرف همزمان با سایر مضعّفهای CNS.
نقد و بررسیها
هنوز بررسیای ثبت نشده است.